Тип: DRUG

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, капсулообразные, с гравировкой "GSI" на одной стороне и "510" на другой.

* кобицистат натрия на диоксиде кремния 288.5 мг.
** тенофовира алафенамид фумарат 11.2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: Опадрай II Зеленый 85F110095, содержащий поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, индигокармин FD&C Blue 2, краситель железа оксид желтый.

30 шт. — флаконы белого цвета, вместимостью 100 мл из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы белого цвета, вместимостью 100 мл из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия*.

* При вторичной упаковке препарата на "Фармстандарт-Лексредства" ОАО.

Применяют внутрь. Рекомендуемая доза — 1 таб./сут.

Лечение ВИЧ-1 инфекции при отсутствии каких-либо мутаций, связанных с резистентностью к препаратам класса ингибиторов интегразы, эмтрицитабину или тенофовиру, у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг, а также у детей в возрасте старше 6 лет и массой тела не менее 25 кг, для которых не подходят альтернативные схемы лечения вследствие токсичности.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия.

Психические нарушения: часто — необычные сновидения; нечасто — депрессия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, боль в области живота, метеоризм; нечасто — диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; нечасто — зуд.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек.

Прочие: часто — усталость.

Следует избегать одновременного применения данной комбинации с другими антиретровирусными препаратами, а также препаратами, содержащими тенофовира алафенамид, тенофовир дизопроксил, ламивудин или адефовир дипивоксил, применяемыми для лечения вирусного гепатита В.

Не рекомендуется совместное применение данной комбинации с противотуберкулезными препаратами (рифабутин), ГКС, которые метаболизируются под действием цитохрома CYP3A (в т.ч. бетаметазон, будесонид, флутиказон, мометазон, преднизон, триамцинолон), антикоагулянтами (апиксабан, ривароксабан, эдоксабан), бета-адреномиметиками для ингаляционного применения (сальметерол).

Следует избегать совместного применения с пероральными контрацептивными препаратами, содержащими иной прогестаген, чем дроспиренон или норгестимат.

Не рекомендуется одновременное применение данной комбинации с колхицином у пациентов с нарушением функции почек или печени.

Элвитегравир метаболизируется преимущественно под действием цитохрома CYP3A, и лекарственные препараты, которые являются индукторами или ингибиторами цитохрома CYP3A, могут влиять на действие элвитегравира. Совместное применение препарата, содержащего данную комбинацию, с лекарственными препаратами, которые являются индукторами цитохрома CYP3A, может приводить к уменьшению концентраций элвитегравира в плазме крови и снижению терапевтического эффекта данной комбинации. Элвитегравир может индуцировать ферменты цитохрома CYP2C9 и/или индуцибельную уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазу (УГТ), в связи с этим концентрация субстратов этих ферментов в плазме крови может снижаться.

Кобицистат является сильным необратимым ингибитором цитохрома CYP3A, а также субстратом цитохрома CYP3A. При этом кобицистат является слабым ингибитором цитохрома CYP2D6 и метаболизируется в незначительной степени, под действием цитохрома CYP2D6. Лекарственные препараты, которые ингибируют цитохром CYP3A, могут снижать клиренс кобицистата, приводя к увеличению концентрации кобицистата в плазме крови.

Лекарственные препараты, в высокой степени зависимые от метаболизма цитохрома CYP3A и имеющие высокий уровень метаболизма при "первом прохождении" через печень, являются наиболее восприимчивыми к значительному повышению экспозиции при совместном применении с кобицистатом. Кобицистат является ингибитором следующих транспортеров: (Pgp), белка резистентности рака молочной железы (BCRP), транспортного полипептида органических анионов (ОАТР) 1В1 и ОАТР1В3. Совместное применение с лекарственными препаратами, которые являются субстратами Pgp, BCRP, ОАТР1В1 и ОАТР1В3, может приводить к увеличению концентрации этих препаратов в плазме.

Совместное применение эмтрицитабина с лекарственными препаратами, которые выводятся путем активной канальцевой секреции, может повышать концентрации эмтрицитабина и/или совместно принимаемого лекарственного препарата. Лекарственные препараты, снижающие функцию почек, могут увеличивать концентрации эмтрицитабина.

Тенофовира алафенамид переносится Pgp и BCRP. Применение лекарственных препаратов, значительно влияющих на активность Pgp и BCRP, может приводить к изменениям абсорбции тенофовира алафенамида. Тем не менее, при совместном применении с кобицистатом в составе данной фиксированной комбинации достигается почти максимальное ингибирование Pgp под действием кобицистата, приводящее к увеличению доступности тенофовира алафенамида с получением экспозиций, сопоставимых с 25 мг тенофовира алафенамида в виде монопрепарата. В связи с этим ожидается отсутствие дополнительного увеличения экспозиций тенофовира алафенамида после применения данной фиксированной комбинации в сочетании с другим ингибитором Pgp и/или BCRP. Тенофовира алафенамид является субстратом ОАТР in vitro.

GILEAD SCIENCES INTERNATIONAL (Великобритания)

GILEAD SCIENCES IRELAND (Ирландия)

PATHEON Inc. (Канада)

GILEAD SCIENCES IRELAND (Ирландия)

PATHEON Inc. (Канада)

GILEAD SCIENCES IRELAND (Ирландия)

PATHEON Inc. (Канада)

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА (Россия)

GILEAD SCIENCES IRELAND (Ирландия)

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА (Россия)

J05AR18 — Кобицистат, тенофовира алафенамид, элвитегравир и эмтрицитабин