Тип: DRUG

Таблетки с пролонгированным высвобождением от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не ломая и не разжевывая.

По 1 таблетке 1 раз/сут, в одно и то же время утром, после еды.

Рекомендуемая продолжительность курса лечения 28 дней.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): на основании имеющихся данных сам по себе пожилой возраст или пол пациента не требует изменения режима дозирования.

Пациенты с почечной недостаточностью: применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью: применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Дети: безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Взрослым от 18 лет:

• синдром вегетативной дисфункции, сопровождающийся головокружением (функциональное головокружение).

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

В клинических исследованиях у пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение) были зарегистрированы следующие нежелательные реакции

Психические нарушения: частота неизвестна — депрессия.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации движений.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — звон в ушах.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — повышение АД, артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота, рвота.

Общие нарушения: частота неизвестна — слабость.

Для буспирона известны также следующие нежелательные реакции

Психические нарушения: часто — нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность; очень редко — психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение (включая предобморочное состояние), головная боль, сонливость; часто — парестезия, нарушение координации движений, тремор; очень редко — серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения; очень редко — туннельное зрение.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — звон в ушах.

Со стороны сердца: часто — тахикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенный нос, боль в глотке и гортани.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — холодный пот, кожная сыпь; редко — ангионевротический отек, экхимозы, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: часто — костно-мышечная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — галакторея.

Общие нарушения: часто — утомляемость.

Учитывая фармакокинетические свойства буспирона (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, значительное связывание с белками плазмы крови), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с совместно применяемыми лекарственными средствами; однако, поскольку буспирон имеет высокий терапевтический индекс, лекарственные взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450: при совместном применении буспирона с рифампицином понижается концентрация буспирона в плазме крови и его фармакодинамический эффект. При совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4, например, с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрации дозы буспирона. Показано, что при совместном применении буспирона с эритромицином, итраконазолом, дилтиаземом и верапамилом концентрация буспирона в плазме крови повышается. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, одновременное применение препарата Веспирейт^® с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 противопоказано.

Нерекомендуемые комбинации

Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО; в связи с этим совместное применение буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала приема препарата (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО (моклобемида).

Комбинации, требующие мер предосторожности

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное применение буспирона с СИОЗС широко изучалось. Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог. Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, препараты лития и препараты, содержащие зверобой), т.к. поступали отдельные сообщения о развитии серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

Флувоксамин: при кратковременном совместном применении флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается в 2 раза, по сравнению с его применением в качестве монотерапии.

Тразодон: при совместном применении с тразодоном у некоторых пациентов наблюдается повышение активности АЛТ в 3-6 раз.

Циметидин: при совместном применении циметидина и буспирона наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-ПП. В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови.

Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с гипотензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Комбинации, которые необходимо принять во внимание

Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты: могут усиливать любой седативный эффект.

Диазепам: после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдается статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (С_max, AUC, и C_min), однако наблюдается 15%-повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных нежелательных реакций (головокружение, головная боль, тошнота).

Галоперидол: при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови.

Связывание с белками плазмы крови: буспирон хорошо связывается с белками плазмы крови (95%). In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например, варфарин. Однако in vivo буспирон может вытеснять менее прочно связанные с белками плазмы крови препараты, например, дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Варфарин: сообщалось об удлинении протромбинового времени после добавления буспирона на фоне терапии варфарином.

Сок грейпфрута

Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута.

Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь

Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или эффект этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

ВАЛЕНТА ФАРМ (Россия)

N05BE01 — Буспирон